以下是該榜單中每個藥物的銷售情況。
1、Crestor
Crestor是一款他汀類降脂藥,這是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶負(fù)責(zé)在肝臟中生產(chǎn)膽固醇,Crestor可通過抑制HMG-CoA來起到降低血液中膽固醇水平的作用。
該藥由阿斯利康與鹽野義及Chiesi聯(lián)合銷售,2016年銷售額38.7億美元,2017年為26.6億美元,下降31.26%。
2、Vytorin
Vytorin是一款降脂復(fù)方藥物,由臨床廣泛應(yīng)用的2種降脂藥Zetia(依折麥布)和Zocor(辛伐他?。┙M成,適用于高膽固醇血癥患者的治療。Vytorin具有雙重作用機制,在抑制膽固醇在肝臟合成的同時,抑制膽固醇在小腸的吸收,可強效降低LDL-C達(dá)50%以上。
該藥由默沙東銷售,2016年銷售額為37億美元,在2017年下降為21億美元,同期下降43.24%。
3、Bystolic
Bystolic是一款高血壓治療藥物,這是一種新型β受體阻滯劑,于2007年12月獲FDA批準(zhǔn),單藥或聯(lián)合其他藥物用于治療高血壓。藥理研究表明Bystolic具有強效的拮抗β-腎上腺素受體和弱的β2腎上腺素受體作用,同時具有舒張血管效應(yīng)。
該藥由艾爾健與Menarini銷售,2016年銷售額為9.3億美元,2017年為11.3億美元,增長21.5%。
4、Letairis
Letairis是一款肺動脈高壓治療藥物,該藥是一種內(nèi)皮縮血管肽受體拮抗劑,于2007年首次獲批上市單藥治療肺動脈高壓,2015年再獲批與他達(dá)拉非聯(lián)合用藥。
該藥由吉利德科學(xué)和葛蘭素史克銷售,2016年銷售額為10.4億美元,2017年為12.3億美元,增長8.65%。
5、Brilinta
Brilinta是一款口服抗血小板藥物,屬于可逆性血小板二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑,旨在阻止血小板黏結(jié)在一起,避免形成可能導(dǎo)致心臟病發(fā)作和中風(fēng)的血液凝塊。該藥于2011年7月首次獲FDA批準(zhǔn)上市,目前已獲批多個適應(yīng)癥,包括急性冠脈綜合征(ACS)。
該藥由阿斯利康銷售,2016年銷售額為8.4億美元,2017年為10.8億美元,增長29%。
6、Ranexa
Ranexa是一款治療心絞痛的藥物,該藥是一種哌嗪類衍生物,通過改變心肌能量代謝方式而減少心肌需氧量,其作用特點是抑制脂肪酸(FA)β氧化,進(jìn)而活化丙酮酸脫氫酶(PDH),增加葡萄糖氧化,因為葡萄糖氧化能使每單位氧比脂肪酸氧化產(chǎn)生更高能量,因而能使心臟做更多功,發(fā)揮抗缺血和抗心絞痛作用。
該藥由吉利德科學(xué)與Menarini銷售,2016年銷售額額7.5億美元,2017年為8.1億美元,增長8%。
7、Edarbi
Edarbi是一款高血壓藥物,該藥是一種血管緊張素II受體阻滯劑(ARB),通過選擇性阻斷血管緊張素II與AT1受體結(jié)合,從而阻斷血管緊張II引起的血管收縮、醛固酮分泌等升血壓效應(yīng),其作用不依賴于血管緊張素II合成途徑,故避免了ACEI對緩激肽水平的影響,幾乎沒有干咳等副作用。Edarbi于2011年獲得美國FDA批準(zhǔn)上市,臨床試驗中療效擊敗諾華Diovan和第一三共Benicar。
該藥由武田和Arbor Pharma聯(lián)合銷售,2016年銷售額6.2億美元,2017年為6.9億美元,增長11.29%。
8、Remodulin
Remodulin是一款肺動脈高壓藥物,該藥可補償天然的前列腺環(huán)素(血管擴(kuò)張劑)的缺乏。肺動脈高壓患者肺和心臟之間動脈壓力非常高,患者活動時會出現(xiàn)氣短,最終導(dǎo)致心衰。該藥能直接擴(kuò)張肺及全身動脈血管,抑制血小板聚集,具有抗血小板作用,可明顯改善肺動脈高壓患者的呼吸困難指數(shù)、肺動脈高壓癥狀和體征以及血流動力學(xué)參數(shù)。
該藥由United Therapeutics和Mochida Pharma開發(fā),2016年銷售額為6.1億美元,2017年為6.7億美元,增長9.83%。
9、Xarelto
Xarelto是一款口服抗凝血劑,該藥是一種Xa因子抑制劑,能選擇性阻斷Xa因子的活性位點發(fā)揮作用。Xarelto是全球用藥最廣泛的非維生素K拮抗劑類口服抗凝劑(NOAC),已獲批多種適應(yīng)癥,與其他NOAC相比,該藥能夠為廣泛的患者群體提供幫助,預(yù)防多種靜脈和動脈血栓栓塞疾病。
該藥由拜耳和強生銷售,2016年銷售額6億美元,2017年為7.1億美元,增長16.39%。
10、Opsumit
Opsumit是一款肺動脈高壓藥物,由強生在2017年1月豪擲300億美元收購瑞士藥企Actelion后獲得,該藥是一種雙效內(nèi)皮素(ERA)受體拮抗劑,能夠松弛肺動脈并降低血壓。在美國,該藥于2013年10月獲美國FDA批準(zhǔn)上市,作為一種每日一次的口服藥物,用于肺動脈高壓的治療。
近年來,Opsumit銷售額穩(wěn)步增加。該藥從2017年起由強生銷售,去年銷售額為5.7億美元。
參考資料:
10 Best Selling Drugs 2018 – Cardiovascular