近日，3-V Biosciences和歌禮制藥（以下簡稱歌禮）共同宣布，完成脂肪酸合成酶（Fatty Acid Synthase, FASN）抑制劑TVB-2640（歌禮代號ASC40）2期臨床研究的首例非酒精性脂肪性肝炎（Non-Alcoholic Steatohepatitis, NASH）患者給藥。
通過該項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照的研究，研究者將評估TVB-2640在90名美國和25-30名中國NASH患者中的作用，入試者基線滿足肝臟脂肪含量≧8%（由MRI-PDFF測定），且伴有肝纖維化F1-F3。該研究的主要終點(diǎn)是與基線相比，TVB-2640每日給藥連續(xù)12周后對肝臟脂肪合成的影響。研究者還將評估藥物對血漿甘油三酯、肝酵素、炎癥和纖維化生物標(biāo)志物水平的影響。
據(jù)統(tǒng)計(jì)，2016年中國約有2.43億非酒精性脂肪肝病（Non-Alcoholic Fatty Liver Disease, NAFLD）人群，預(yù)計(jì)到2030年NAFLD人群將增加至大約3.14億，其中患有肝硬化的患者將達(dá)到約230萬。
TVB-2640是由3-V Biosciences開發(fā)的一種全球首創(chuàng)口服FASN抑制劑。FASN是脂質(zhì)新合成途徑中的一種關(guān)鍵酶,也是導(dǎo)致NASH患者肝臟中多余脂肪合成的重要原因。1期臨床研究表面，TVB-2640可以抑制患有代謝綜合征受試者的肝臟脂肪合成，這說明了TVB-2640針對FASN靶點(diǎn)的作用機(jī)制有效。在另外若干疾病中也發(fā)現(xiàn)致病機(jī)制與FASN活性失調(diào)相關(guān)，包括細(xì)胞過度生長依賴于脂質(zhì)合成的某些癌癥。
今年2月，3-V Biosciences與歌禮簽訂獨(dú)家開發(fā)協(xié)議，約定3-V Biosciences將TVB-2640及相關(guān)化合物大中華區(qū)開發(fā)、制造和商業(yè)化的獨(dú)家權(quán)益授予歌禮。在此次2期臨床研究中，歌禮與3-V Biosciences在中國共同進(jìn)行注冊提交、臨床試驗(yàn)選址和試驗(yàn)監(jiān)查工作。
