日前，拜耳（Bayer）公司宣布美國FDA批準(zhǔn)Nubeqa（darolutamide）上市，治療非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。Darolutamide是一款雄激素受體拮抗劑，曾在今年4月獲得FDA授予的優(yōu)先審評(píng)資格。這一批準(zhǔn)比FDA的目標(biāo)行動(dòng)日（FDA action date）提前了3個(gè)月。
前列腺癌是世界上男性最常見的第二大癌癥。在2018年，據(jù)估計(jì)有120萬新患者，同時(shí)大約36萬人因此去世。前列腺癌是導(dǎo)致男性癌癥死亡的第5大原因。去勢(shì)抵抗性前列腺癌是一種前列腺癌的晚期形式，這時(shí)雖然患者雄性激素的水平已經(jīng)被降到很低，癌癥仍然持續(xù)進(jìn)展。對(duì)于nmCRPC患者來說，如果他們的前列腺特異性抗原（PSA）水平迅速上升，這通常意味著癌癥轉(zhuǎn)移即將發(fā)生，并且導(dǎo)致預(yù)后不良。據(jù)統(tǒng)計(jì)，三分之一的nmCRPC患者在兩年內(nèi)出現(xiàn)癌癥轉(zhuǎn)移。這些患者急需創(chuàng)新療法控制癌癥的發(fā)展。Darolutamide是一種非甾體雄激素受體拮抗劑。它具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能夠與雄激素受體（AR）以高親和力結(jié)合并且表現(xiàn)出強(qiáng)力的拮抗活性。因此，它可以抑制雄激素受體功能和前列腺癌細(xì)胞的增殖。
▲Nubeqa（圖片來源：拜耳公司提供）
FDA的批準(zhǔn)是基于darolutamide+雄激素剝奪療法（ADT）在3期臨床試驗(yàn)ARAMIS中的表現(xiàn)。在這項(xiàng)包含1509名患者的隨機(jī)雙盲，含安慰劑對(duì)照的3期臨床試驗(yàn)中，患者接受darolutamide+ADT或者安慰劑+ADT的治療。試驗(yàn)結(jié)果表明，darolutamide顯著改善患者的無轉(zhuǎn)移生存期（metastasis-free survival, MFS）。Darolutamide治療組患者的中位MFS為40.4個(gè)月，而對(duì)照組為18.4個(gè)月（p<0.0001）。Darolutamide將患者出現(xiàn)癌癥轉(zhuǎn)移或死亡的風(fēng)險(xiǎn)降低了59%。“處于這一階段的前列腺癌患者通常沒有表現(xiàn)出疾病癥狀。在這種情況下治療的首要目標(biāo)是限制前列腺癌的擴(kuò)散和降低療法的副作用，”麻省總醫(yī)院癌癥中心泌尿生殖系統(tǒng)惡性腫瘤組主任Matthew Smith博士說：“這一批準(zhǔn)為前列腺癌患者提供了一個(gè)重要的新治療選擇。”
參考資料：
[1] FDA approves Bayer's Nubeqa? (darolutamide), a new treatment for men with non-metastatic castration-resistant prostate cancer. Retrieved July 31, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/fda-approves-bayers-nubeqa-darolutamide-a-new-treatment-for-men-with-non-metastatic-castration-resistant-prostate-cancer-300893680.html
