中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）網(wǎng)站公示顯示，羅欣藥業(yè)開發(fā)的PI3Kα選擇性抑制劑LX-086片在中國獲得兩項臨床默示許可，適應癥為擬用于晚期實體瘤的治療，這是該藥首次在中國獲批臨床。PI3K是目前癌癥靶向藥的熱門研究方向之一，全球范圍內有四款PI3K抑制劑已獲批上市，中國尚無同類藥物獲批。
圖片來源：CDE官網(wǎng)
PI3K全稱為磷脂酰肌醇-3-激酶，PI3K/AKT/mTOR(哺乳動物雷帕霉素靶蛋白)是細胞內重要的信號通路之一，在調節(jié)細胞生長、運動、存活、代謝和血管生成過程中起著重要作用。然而，PI3K/AKT/mTOR通路的過度激活不僅會導致腫瘤的發(fā)展，還會引起耐藥性的產(chǎn)生。在乳腺癌、結直腸癌和血液癌癥等幾乎所有的人類癌癥中，幾乎都存在PI3K/AKT/mTOR通路失調的現(xiàn)象。研究發(fā)現(xiàn)，PI3K信號通路的過度活躍與腫瘤的進展、腫瘤微血管密度的增加、癌細胞的趨化性和侵襲性增強有顯著的相關性，因此，PI3K信號通路被研究人員視為開發(fā)癌癥治療藥物的關鍵靶點之一。LX-086 為羅欣藥業(yè)研發(fā)的一款1類化學新藥，屬于PI3Kα選擇性抑制劑，擬用于治療晚期實體瘤。
根據(jù)羅欣藥業(yè)發(fā)布的公告，與常規(guī)的泛PI3K抑制劑不同，LX-086可特異性作用于PI3K蛋白α亞基，靶向性更好。LX-086通過抑制PI3K-Akt-mTOR信號通路，進而抑制腫瘤細胞的過度增殖，達到治療各種實體腫瘤的目的，同時還能避免影響PI3K蛋白其它亞基的正常功能，從而減少藥物安全性風險。目前，中國尚無PI3K抑制劑已獲批上市。不過，很多公司已通過外部引進和自主研發(fā)的方式積極投身到這一領域的研發(fā)之中。據(jù)不完全統(tǒng)計，已有十多款PI3K抑制劑在研藥在中國已邁入到臨床階段。
