10月28日，微芯生物發(fā)布公告，其全資子公司微芯藥業(yè)近日收到中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）簽發(fā)的《藥物臨床試驗批準通知書》，同意1類新藥西格列他鈉片在2型糖尿病患者中開展與二甲雙胍聯(lián)合用藥的臨床試驗，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療療效不佳的人群控制血糖。值得一提的是，微芯生物已于2019年9月在中國提交了西格列他鈉治療2型糖尿病的上市申請，有望成為繼抗腫瘤新藥西達本胺之后該公司第二款上市產(chǎn)品。根據(jù)公告，二甲雙胍片是當前各國糖尿病治療指南推薦的用于治療2型糖尿病的一線藥物，但二甲雙胍單藥治療的年失敗率達17%，治療失敗的患者需要在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用其他作用機制互補的藥物進行二聯(lián)甚至三聯(lián)治療。西格列他鈉是微芯生物自主設(shè)計、合成、篩選和開發(fā)的一款核受體過氧化物酶體增生物受體（PPAR）全激活劑，屬于全新作用機制的胰島素增敏劑，用于治療2型糖尿病。公告顯示，西格列他鈉是全球首個完成3期臨床試驗的PPAR全激動劑。前期研究中，西格列他鈉顯示其對于2型糖尿病患者胰島素抵抗、血糖、血脂異常等臨床治療的綜合改善和良好的安全性，同時顯示出對于胰島、肝臟等組織器官的保護潛力。這證明西格列他鈉在2型糖尿病及其相關(guān)并發(fā)癥上具有進一步臨床開發(fā)價值，預(yù)期將為這類患者帶來差異化的治療新選擇。根據(jù)中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺，西格列他鈉已登記完成至少7項臨床試驗，適應(yīng)癥均為針對糖尿病。其中，包括治療2型糖尿病的陽性藥對照3期臨床試驗，及治療2型糖尿病的安慰劑對照的3期臨床試驗。值得一提的是，微芯生物已于2019年9月在中國提交了西格列他鈉治療2型糖尿病的新藥上市申請（NDA），目前正在技術(shù)審評中。
糖尿病之外，西格列他鈉還在臨床前研究中展現(xiàn)更廣泛的應(yīng)用前景。它對非酒精性脂肪肝模型具有顯著的降低肝組織脂肪變性、炎癥浸潤和纖維化的藥效活性，未來將進一步開展針對非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的臨床試驗研究。
▲微芯生物部分在研產(chǎn)品（圖片來源：微芯生物官網(wǎng)）
微芯生物成立于2001年，專注小分子藥物的原創(chuàng)研發(fā)。2019年8月，微芯生物在科創(chuàng)板上市，成為了首家通過上海證券交易所科創(chuàng)板注冊的醫(yī)藥企業(yè)。目前，微芯生物已建立了豐富的產(chǎn)品管線。該公司自主研發(fā)的西達本胺是全球首個亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制劑，已在中國獲批治療外周T細胞淋巴瘤、乳腺癌適應(yīng)癥。除了西達本胺和西格列他鈉，微芯生物的產(chǎn)品線中還有靶向AuroaB/VEGFRs/CSF1R三通路的激酶抑制劑、JAK3/JAKS/TBK1選擇性激酶抑制劑、PD-1/PD-L1拮抗劑等多種產(chǎn)品，覆蓋小細胞肺癌、非酒精性脂肪肝、自身免疫性疾病等多種適應(yīng)癥。祝賀微芯生物西格列他鈉獲得新的臨床試驗批準，希望該產(chǎn)品臨床開發(fā)進展順利，早日為糖尿病、NASH等患者帶來創(chuàng)新療法。
