導(dǎo)讀：近期，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了QED Therapeutics, Inc.公司的一類(lèi)新藥infigratinib用于治療符合特定標(biāo)準(zhǔn)的成年膽管癌患者。此前，該藥品獲得FDA優(yōu)先審批和孤兒藥資格！
infigratinib是一種激酶抑制劑，適用于治療既往接受過(guò)治療的、不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性成人膽管癌患者，其伴有成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 2 (FGFR2) 融合或經(jīng) FDA 批準(zhǔn)檢測(cè)方法檢測(cè)到的其他易位。
作為 FGFR 的小分子激酶抑制劑，對(duì)FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的 IC50值（半抑制濃度，half maximal inhibitory concentration)分別為1.1、1、2和61nM。與 infigratinib 相比，infigratinib的主要人體代謝物BHS697和CQM157，對(duì)FGFR1、FGFR2和FGFR3具有相似的體外結(jié)合親和力。Infigratinib通過(guò)激活FGFR擴(kuò)增、突變或融合，來(lái)抑制 FGFR 信號(hào)傳導(dǎo)，并降低癌細(xì)胞系中的細(xì)胞增殖。本構(gòu)FGFR信號(hào)可以支持惡性細(xì)胞的增殖和存活。
Infigratinib 在具有激活 FGFR2 或 FGFR3 改變的人類(lèi)腫瘤的小鼠和大鼠異種移植模型中具有抗腫瘤活性，包括表達(dá) FGFR2-TTC28 或 FGFR2-TRA2B 融合的兩種源自患者的膽管癌異種移植模型。Infigratinib在大鼠中單次口服給藥后顯示腦部與血漿濃度比（基于 AUC0-inf）為 0.682。
此前：
2020年4月17日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了膽管癌靶向藥物Pemazyre (pemigatinib)。
參考資料
