6月28日，華領(lǐng)醫(yī)藥在第81屆美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）科學(xué)年會(huì)上通過(guò)口頭報(bào)告和壁報(bào)討論等形式公布了其糖尿病全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑（GKA）多扎格列艾?。╠orzagliatin）的多項(xiàng)臨床研究分析數(shù)據(jù)。其中，多扎格列艾汀在臨床研究期內(nèi)可以改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的研究結(jié)果引起廣泛關(guān)注。
葡萄糖激酶是調(diào)節(jié)人體控糖激素分泌的重要靶點(diǎn)，是人體內(nèi)的葡萄糖傳感器，肝臟、胰腺、腸道和大腦中都有葡萄糖激酶。GLP-1是調(diào)節(jié)糖代謝的重要激素，通過(guò)增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，在血糖穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮著重要作用。GLP-1受體激動(dòng)劑也是重要的糖尿病治療藥物。
華領(lǐng)醫(yī)藥在此次ADA會(huì)議上公布的臨床研究數(shù)據(jù)顯示，在臨床研究期內(nèi)，多扎格列艾汀可以有效改善糖尿病患者的GLP-1分泌，同時(shí)調(diào)節(jié)胰島素分泌。華領(lǐng)醫(yī)藥還在大鼠中展開(kāi)了一項(xiàng)多扎格列艾汀與西格列汀聯(lián)合用藥的動(dòng)物研究，研究結(jié)果也顯示出多扎格列艾汀可以改善糖尿病大鼠的GLP-1分泌功能。過(guò)去10余年，關(guān)于GK（葡萄糖激酶）是否主導(dǎo)GLP-1的分泌一直存在爭(zhēng)議，多扎格列艾汀的上述研究成果可以說(shuō)是在GK作用機(jī)制研究中的新突破?？诜嘣窳邪『臀鞲窳型?Sitagliptin，一種DPP-4抑制劑)顯示改善糖尿病患者活性GLP-1的分泌，同時(shí)也為多扎格列艾汀聯(lián)合DPP-4抑制劑在臨床上的應(yīng)用，提供了更加廣闊的前景。
根據(jù)西南證券的研究報(bào)告，GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物在國(guó)內(nèi)呈快速發(fā)展態(tài)勢(shì)，2019年市場(chǎng)規(guī)模為11億元，2012-2019年銷售額復(fù)合增速達(dá)25.1%，顯示出巨大的市場(chǎng)潛力。目前，全球GLP-1受體激動(dòng)劑研發(fā)適應(yīng)癥已從2型糖尿病及肥胖，逐步拓展至非酒精性脂肪肝、帕金森病及糖尿病并發(fā)癥等諸多領(lǐng)域，應(yīng)用前景廣闊。IQVIA數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)顯示，2019年全球GLP-1受體激動(dòng)劑銷售額就高達(dá)163億美金?？梢韵胂蟮氖?，華領(lǐng)醫(yī)藥關(guān)于多扎格列艾汀改善2型糖尿病患者GLP-1分泌的這一全新研究結(jié)果，不僅可能引發(fā)糖尿病藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域?qū)τ贕KA類藥物的進(jìn)一步關(guān)注，也有望影響GLP-1受體激動(dòng)劑，乃至整個(gè)糖尿病藥物市場(chǎng)的格局。
本次ADA會(huì)議上，華領(lǐng)醫(yī)藥還通過(guò)另外兩項(xiàng)報(bào)告展示了其兩項(xiàng)III期注冊(cè)臨床研究數(shù)據(jù)：在針對(duì)未用藥2型糖尿病患者中展開(kāi)的多扎格列艾汀單藥治療和針對(duì)二甲雙胍足量治療失效的2型糖尿病患者中展開(kāi)的與二甲雙胍聯(lián)合用藥中，多扎格列艾汀均顯示出在52周治療期間持續(xù)的血糖控制能力和良好的安全性。同時(shí)，在這兩項(xiàng)研究中均觀察到胰島β細(xì)胞功能的明顯改善和胰島素抵抗的持續(xù)降低，這進(jìn)一步驗(yàn)證了多扎格列艾汀的作用機(jī)理。
除了聯(lián)合用藥優(yōu)勢(shì)，華領(lǐng)醫(yī)藥在擴(kuò)大適應(yīng)癥方面的潛力也逐漸顯現(xiàn)。一項(xiàng)在未進(jìn)行透析的終末期腎功能損傷患者中進(jìn)行的I期研究表明，臨床研究期內(nèi)，多扎格列艾汀對(duì)患有中度、重度和終末期慢性腎?。碈KD 3-5期）的2型糖尿病患者具有獨(dú)特的血糖調(diào)控潛力，可以為糖尿病腎?。―KD）人群提供獨(dú)特的治療機(jī)會(huì)。據(jù)了解，這類患者在全球2型糖尿病患者中約占20%-40%，一旦上市，多扎格列艾汀有望成為一款無(wú)需調(diào)整劑量應(yīng)用于糖尿病腎病的口服降糖藥。
隨著中國(guó)生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的蓬勃發(fā)展，新崛起的本土創(chuàng)新藥公司在不同疾病細(xì)分領(lǐng)域多點(diǎn)開(kāi)花。作為國(guó)內(nèi)糖尿病創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)軍企業(yè)的華領(lǐng)醫(yī)藥，自成立之初，就瞄準(zhǔn)了糖尿病治療的源頭，不僅獨(dú)創(chuàng)了“修復(fù)傳感，重塑穩(wěn)態(tài)，從源頭上治療糖尿病”的科學(xué)理念，還通過(guò)臨床試驗(yàn)的優(yōu)異成果驗(yàn)證了該理論，并開(kāi)發(fā)出了具有突破性創(chuàng)新機(jī)制的全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑多扎格列艾汀。通過(guò)修復(fù)糖尿病患者受損的葡萄糖激酶?jìng)鞲衅鞴δ?，多扎格列艾汀能夠顯著改善2型糖尿病患者的β細(xì)胞功能和降低胰島素抵抗，有效控制2型糖尿病的進(jìn)展。
今年4月，多扎格列艾汀的 NDA申請(qǐng)已經(jīng)獲得NMPA受理，成為全球范圍內(nèi)首個(gè)遞交NDA的GKA產(chǎn)品，也成為這一全新機(jī)制下無(wú)可爭(zhēng)議的領(lǐng)跑產(chǎn)品，如能盡快上市并參照國(guó)際化標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行定價(jià)，華領(lǐng)醫(yī)藥有望迅速迎來(lái)商業(yè)價(jià)值和社會(huì)價(jià)值的雙豐收，進(jìn)一步鞏固其在國(guó)內(nèi)糖尿病治療領(lǐng)域的創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)軍者地位。
