通化東寶藥業(yè)股份有限公司全資子公司東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥有限公司（“東寶紫星”）與上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司（“上海藥明康德”）于 2021 年 6 月 30 日簽署了《 THDB130/THDB131 一類新藥研發(fā)項目技術(shù)轉(zhuǎn)讓合同書 》以 及《THDB150/THDB151 一類新藥研發(fā)項目技術(shù)轉(zhuǎn)讓合同書》。合同約定東寶紫星將擁有上述項目產(chǎn)品在全球范圍內(nèi)的知識產(chǎn)權(quán)的所有權(quán)以及與之相關(guān)的利益，并根據(jù)雙方約定負(fù)責(zé)本項目產(chǎn)品的后續(xù)臨床開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化活動。轉(zhuǎn)讓的二個項目產(chǎn)品是用于痛風(fēng)治療（高尿酸血癥）的一類新藥。
在技術(shù)轉(zhuǎn)讓合同項下，雙方承擔(dān)的二個一類新藥項目的專利轉(zhuǎn)讓費用以及 IND 開發(fā)階段技術(shù)轉(zhuǎn)讓費總計人民幣7000萬元整。在項目達(dá)成預(yù)設(shè)的臨床及注冊階段的里程碑后，向上海藥明康德支付二個項目臨床開發(fā)和注冊里程碑金和早期臨床開發(fā)費用共計人民幣13050萬元整。對于東寶紫星就二個一類新藥項目下的項目產(chǎn)品取得的凈銷售收入，上海藥明康德按照技術(shù)轉(zhuǎn)讓合同約定的分段累進(jìn)方式和比例（不高于 6.5%）及數(shù)額分別獲得相應(yīng)的銷售提成及銷售里程碑金。近年來，中國高尿酸血癥呈明顯上升和年輕化趨勢。據(jù)《中國高尿酸血癥與 痛風(fēng)診療指南（2019）》及國家統(tǒng)計局第六次人口普查數(shù)據(jù)顯示，中國高尿酸血癥的總體患病率為 13.3%，患病人數(shù)約為 1.77 億，痛風(fēng)總體發(fā)病率為 1.1%，患病人數(shù)約為 1466 萬。高尿酸血癥已成為繼糖尿病、高血壓、高血脂癥后的“第四高”。 目前，痛風(fēng)和高尿酸血癥的藥物治療主要包括抑制尿酸生成的以 XO 為主要 靶點的黃嘌呤氧化酶抑制劑（別嘌醇、非布司他）和抑制尿酸重吸收的 Urat1 抑 制劑（苯溴馬隆、雷西那德）。這兩類藥物在有效性和安全性上都有可以改進(jìn)的 空間。非布司他是目前治療高尿酸血癥的標(biāo)準(zhǔn)治療方案，但在最高劑量下，仍然 有 40%~52%的患者沒有達(dá)到預(yù)期的降尿酸目標(biāo)；以雷西那德為代表的新型 Urat1 抑制劑是近年來高尿酸血癥領(lǐng)域的研究熱點，但是臨床研究中發(fā)現(xiàn) Urat1 抑制劑 存在急性腎毒性問題。 通化東寶引入兩款創(chuàng)新藥包括THDB130/THDB131 和 THDB150/THDB151。THDB130/THDB131 希望在臨床開發(fā)過程中，能實現(xiàn)與目前市場上治療方案相比， 在安全性上有所突破，為痛風(fēng)患者提供更加安全有效的治療方案。THDB150/THDB151 因其在機制上的特殊優(yōu)勢，既能抑制黃嘌呤氧化酶，從源頭上減少尿酸產(chǎn)生，又能抑制腎臟尿酸鹽轉(zhuǎn)運體，加快尿酸排出，從兩種途徑調(diào)節(jié)血尿酸水平，具有臨床應(yīng)用前景。
東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥有限公司（“東寶紫星”）申報的三靶點抑制劑（THDBH101膠囊/WXSHC071膠囊）藥品注冊申請，于近日收到國家藥品監(jiān)督管理局核準(zhǔn)簽發(fā)的藥物臨床試驗批準(zhǔn)通知書。
東寶紫星的三靶點抑制劑（THDBH101膠囊/WXSHC071膠囊）是全球首個將SGLT1、SGLT2、DPP4此三靶點結(jié)合的治療二型糖尿病產(chǎn)品，該產(chǎn)品在SGLT2作用機制的基礎(chǔ)上，通過SGLT1和DPP4的協(xié)同作用，借助SGLT1在腸道調(diào)節(jié)葡萄糖吸收的作用進(jìn)一步加強降糖效應(yīng)，同時引入DPP4在降糖以及心血管、腎臟、肝臟等方面的保護(hù)作用，起到多種作用機制發(fā)揮疊加效果的作用，建立除降糖以外的臨床獲益基礎(chǔ)。目前已上市的多重作用機制藥物包括由輝瑞和默沙東聯(lián)合開發(fā)的Steglujan，是埃格列凈和西格列?。⊿GLT2/DPP4）的復(fù)方制劑，以及Lexicon開發(fā)的索格列凈，是SGLT1/2雙靶點產(chǎn)品。上述兩個產(chǎn)品均尚未在中國市場銷售。
