9月2日,信達(dá)生物宣布與勁方醫(yī)藥達(dá)成授權(quán)協(xié)議,獲得后者KRAS G12C抑制劑GFH925在中國(包括中國大陸、香港、澳門及臺(tái)灣)的全球獨(dú)家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利,并擁有全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。
信達(dá)生物將支付勁方醫(yī)藥2200萬美元首付款和累計(jì)不超過5000萬美元的全球開發(fā)支持費(fèi)用。如果信達(dá)生物行使全球權(quán)益的選擇權(quán),勁方醫(yī)藥還將獲得總額不超過2.4億美元的全球開發(fā)、注冊(cè)及銷售里程金,以及基于中國及全球市場(chǎng)內(nèi)GFH925的年度銷售額的梯度特許權(quán)使用費(fèi)。
根據(jù)協(xié)議,信達(dá)生物將負(fù)責(zé)GFH925在中國的臨床開發(fā)及商業(yè)化,并保留中國以外地區(qū)開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。待該候選藥物獲批上市后,信達(dá)生物負(fù)責(zé)GFH925的全國商業(yè)推廣。勁方醫(yī)藥則繼續(xù)在全國范圍內(nèi),負(fù)責(zé)臨床開發(fā)以及商業(yè)化階段的藥物生產(chǎn)。
GFH925通過共價(jià)不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基,有效抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS G12C蛋白活化水平;臨床前半胱氨酸選擇性測(cè)試,也顯示了GFH925對(duì)于該突變位點(diǎn)的高選擇性抑制效力。此外,GFH925抑制KRAS G12C蛋白后可進(jìn)而抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)通路,有效誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及細(xì)胞週期阻滯,達(dá)到抗腫瘤效果。