2021年10月18日，Oyster Point Pharma宣布，美國FDA已批準(zhǔn)Tyrvaya（varenicline）鼻噴霧劑上市，用于治療干眼癥。新聞稿指出，Tyrvaya鼻噴霧劑是首個(gè)獲批用于治療干眼癥的鼻噴霧劑。Tyrvaya鼻噴霧劑通過與膽堿能受體結(jié)合，激活三叉神經(jīng)副交感神經(jīng)通路，促使患者基礎(chǔ)淚膜生成。
干眼癥是一種慢性疾病，可引起持續(xù)的刺痛、燒灼感、對(duì)光敏感、視力模糊和眼疲勞。淚膜破壞是干眼癥的主要原因之一。人類淚膜中含有1500多種不同蛋白質(zhì)，包括生長因子和抗體，以及眾多類別的脂質(zhì)和粘蛋白，可保護(hù)和潤滑眼睛。與其它滴眼液不同，Tyrvaya鼻噴霧劑是一種高度選擇性膽堿能激動(dòng)劑，每日兩次以水性鼻噴霧劑的形式遞送。副交感神經(jīng)系統(tǒng)的三叉神經(jīng)部分控制淚膜穩(wěn)態(tài)，而通過鼻腔給藥可以直接刺激三叉神經(jīng)。Tyrvaya以高親和力選擇性與神經(jīng)元煙堿型乙酰膽堿（nACh）受體結(jié)合，激活三叉神經(jīng)副交感神經(jīng)通路，從而使基礎(chǔ)淚膜生成增加。鼻腔給藥不僅避免了眼表刺激，并為難以接受局部滴眼液治療的一些患者提供了新治療選擇。
圖片來源：Oyster Point公司官網(wǎng)
本次獲批基于一系列臨床試驗(yàn)獲得的積極數(shù)據(jù)，這些試驗(yàn)在超過1000例輕/中/重度干眼癥患者中對(duì)Tyrvaya鼻噴霧劑進(jìn)行了評(píng)估。試驗(yàn)結(jié)果表明，接受治療第4周時(shí)，采用麻醉Schirmer評(píng)分，Tyrvaya組患者的淚膜生成出現(xiàn)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著改善。在ONSET-1試驗(yàn)中52%的Tyrvaya組患者Schirmer評(píng)分較基線增加≥10 mm，在ONSET-2試驗(yàn)中，47%的Tyrvaya組患者較基線增加≥10 mm，對(duì)照組分別為14%和28%（p<0.01）。安全性上，82%的患者報(bào)告的最常見不良反應(yīng)為打噴嚏。5-16%的患者報(bào)告的事件為咳嗽、咽喉刺激和滴注部位刺激。Oyster Point Pharma總裁兼首席執(zhí)行官Jeffrey Nau博士評(píng)論道：“Tyrvaya鼻噴霧劑的獲批，為患者一種新的治療選擇。我們期待著早日將Tyrvaya鼻噴霧劑提供給廣大患者?！?/span>
