中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)最新公示，諾華（Novartis）申報(bào)的lifitegrast滴眼液臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已經(jīng)獲得默示許可，擬用于治療干眼的體征和癥狀。公開(kāi)資料顯示，該藥是首款獲批通過(guò)抑制干眼癥引起的炎癥來(lái)治療干眼癥體征和癥狀的處方藥，而針對(duì)炎癥的治療被認(rèn)為是干眼癥治療的關(guān)鍵。此前，lifitegrast滴眼液已經(jīng)在美國(guó)、加拿大、澳大利亞等多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲批，用于治療干眼癥造成的眼睛損傷并緩解其癥狀。諾華公司在2019年與武田（Takeda）達(dá)成協(xié)議，以最高達(dá)53億美元收購(gòu)該藥。
截圖來(lái)源：CDE官網(wǎng)
公開(kāi)資料顯示，干眼癥的核心機(jī)制主要是由于淚流量減少或高蒸發(fā)，從而造成多種因素和疾病，導(dǎo)致眼淚高滲透性。這種高滲透狀態(tài)會(huì)激活眼球表面的一系列炎癥事件，并將炎癥介質(zhì)釋放到眼淚中，因而使循環(huán)持續(xù)。研究表明，干眼癥的治療關(guān)鍵是打破炎癥的惡性循環(huán)。而干眼癥相關(guān)的炎癥被認(rèn)為主要由T細(xì)胞和相關(guān)細(xì)胞因子介導(dǎo)，這一過(guò)程可能與細(xì)胞間粘附分子1（ICAM-1）在角膜和結(jié)膜組織表達(dá)增加有關(guān)。淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1（LFA-1）與其同源配體ICAM?1的相互作用促進(jìn)免疫突觸的形成，導(dǎo)致T細(xì)胞活化并遷移至靶組織。Lifitegrast滴眼液（商品名為：Xiidra）正是一款針對(duì)炎癥機(jī)制的創(chuàng)新產(chǎn)品，主要成分為5.0%濃度的lifitegrast。它能夠抑制LFA-1與ICAM-1的結(jié)合，從而減少由T淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥水平。據(jù)諾華早先新聞稿介紹，lifitegrast滴眼液不但能夠治療干眼癥導(dǎo)致的眼睛損傷，而且可以緩解它帶來(lái)的不適癥狀，是第一個(gè)獲批通過(guò)抑制干眼癥引起的炎癥來(lái)治療干眼癥體征和癥狀的處方藥。3期臨床試驗(yàn)表明，這款新藥起效迅速，并且具有良好的安全性和耐受性。2019年5月，諾華宣布與武田達(dá)成協(xié)議，收購(gòu)武田的干眼癥新藥Xiidra。根據(jù)諾協(xié)議，諾華將支付34億美元的前期付款，并根據(jù)里程碑可能支付高達(dá)19億美元的后續(xù)付款。據(jù)悉，這款新藥在美國(guó)的批準(zhǔn)是基于從四項(xiàng)包含大約1000名患者的臨床試驗(yàn)中獲得的數(shù)據(jù)。在其中三個(gè)試驗(yàn)中，lifitegrast滴眼液在治療患者6周和12周之后，可較大幅度降低患者的干眼評(píng)分（EDS）。在其中兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，lifitegrast滴眼液在使用2周之后就可以顯著改善EDS。在第12周，研究者在四項(xiàng)研究中的三項(xiàng)研究中觀察到受試者角膜染色評(píng)分（ICSS）較大幅降低。干眼癥是一種慢性眼科疾病，患者由于眼睛的淚膜受損而出現(xiàn)眼部不適和炎癥。干眼癥導(dǎo)致的眼部不適和疼痛會(huì)降低患者的生活質(zhì)量，并且導(dǎo)致他們?cè)陂喿x、開(kāi)車、使用計(jì)算機(jī)或進(jìn)行其它日常活動(dòng)時(shí)出現(xiàn)困難。隨著人們生活方式、工作強(qiáng)度以及電子設(shè)備普及，干眼病的發(fā)病率也在逐年上升，但這類患者主要傳統(tǒng)治療方法是使用人工淚液，臨床需求未被很好地滿足。本次lifitegrast滴眼液在中國(guó)獲批臨床試驗(yàn)，意味著該藥即將在中國(guó)展開(kāi)臨床研究。期待它盡早在中國(guó)獲批，為干眼癥患者帶來(lái)更好的治療選擇。
文章來(lái)源：醫(yī)藥觀瀾
