中國國家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)最新公示，諾華（Novartis）申報(bào)的lifitegrast滴眼液臨床試驗(yàn)申請已經(jīng)獲得默示許可，擬用于治療干眼的體征和癥狀。公開資料顯示，該藥是首款獲批通過抑制干眼癥引起的炎癥來治療干眼癥體征和癥狀的處方藥，而針對炎癥的治療被認(rèn)為是干眼癥治療的關(guān)鍵。此前，lifitegrast滴眼液已經(jīng)在美國、加拿大、澳大利亞等多個(gè)國家和地區(qū)獲批，用于治療干眼癥造成的眼睛損傷并緩解其癥狀。諾華公司在2019年與武田（Takeda）達(dá)成協(xié)議，以最高達(dá)53億美元收購該藥。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
公開資料顯示，干眼癥的核心機(jī)制主要是由于淚流量減少或高蒸發(fā)，從而造成多種因素和疾病，導(dǎo)致眼淚高滲透性。這種高滲透狀態(tài)會(huì)激活眼球表面的一系列炎癥事件，并將炎癥介質(zhì)釋放到眼淚中，因而使循環(huán)持續(xù)。研究表明，干眼癥的治療關(guān)鍵是打破炎癥的惡性循環(huán)。而干眼癥相關(guān)的炎癥被認(rèn)為主要由T細(xì)胞和相關(guān)細(xì)胞因子介導(dǎo)，這一過程可能與細(xì)胞間粘附分子1（ICAM-1）在角膜和結(jié)膜組織表達(dá)增加有關(guān)。淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1（LFA-1）與其同源配體ICAM?1的相互作用促進(jìn)免疫突觸的形成，導(dǎo)致T細(xì)胞活化并遷移至靶組織。Lifitegrast滴眼液（商品名為：Xiidra）正是一款針對炎癥機(jī)制的創(chuàng)新產(chǎn)品，主要成分為5.0%濃度的lifitegrast。它能夠抑制LFA-1與ICAM-1的結(jié)合，從而減少由T淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥水平。據(jù)諾華早先新聞稿介紹，lifitegrast滴眼液不但能夠治療干眼癥導(dǎo)致的眼睛損傷，而且可以緩解它帶來的不適癥狀，是第一個(gè)獲批通過抑制干眼癥引起的炎癥來治療干眼癥體征和癥狀的處方藥。3期臨床試驗(yàn)表明，這款新藥起效迅速，并且具有良好的安全性和耐受性。2019年5月，諾華宣布與武田達(dá)成協(xié)議，收購武田的干眼癥新藥Xiidra。根據(jù)諾協(xié)議，諾華將支付34億美元的前期付款，并根據(jù)里程碑可能支付高達(dá)19億美元的后續(xù)付款。據(jù)悉，這款新藥在美國的批準(zhǔn)是基于從四項(xiàng)包含大約1000名患者的臨床試驗(yàn)中獲得的數(shù)據(jù)。在其中三個(gè)試驗(yàn)中，lifitegrast滴眼液在治療患者6周和12周之后，可較大幅度降低患者的干眼評(píng)分（EDS）。在其中兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，lifitegrast滴眼液在使用2周之后就可以顯著改善EDS。在第12周，研究者在四項(xiàng)研究中的三項(xiàng)研究中觀察到受試者角膜染色評(píng)分（ICSS）較大幅降低。干眼癥是一種慢性眼科疾病，患者由于眼睛的淚膜受損而出現(xiàn)眼部不適和炎癥。干眼癥導(dǎo)致的眼部不適和疼痛會(huì)降低患者的生活質(zhì)量，并且導(dǎo)致他們在閱讀、開車、使用計(jì)算機(jī)或進(jìn)行其它日?；顒?dòng)時(shí)出現(xiàn)困難。隨著人們生活方式、工作強(qiáng)度以及電子設(shè)備普及，干眼病的發(fā)病率也在逐年上升，但這類患者主要傳統(tǒng)治療方法是使用人工淚液，臨床需求未被很好地滿足。本次lifitegrast滴眼液在中國獲批臨床試驗(yàn)，意味著該藥即將在中國展開臨床研究。期待它盡早在中國獲批，為干眼癥患者帶來更好的治療選擇。
文章來源：醫(yī)藥觀瀾
