以下文章來源于：藥明康德
PhoreMost今日宣布與羅氏（Roche）達成多項靶標發(fā)現(xiàn)研發(fā)合作。現(xiàn)今藥物開發(fā)多是基于靶標蛋白典型活性口袋來設(shè)計小分子藥物，但這類方式無法針對像是Myc蛋白這類沒有固定構(gòu)象、缺乏典型活性口袋的靶標進行設(shè)計。PhoreMost聚焦于針對這類被認為是“不可成藥”的靶標，開發(fā)潛在“first-in-class”的藥物。
PhoreMost的SITESEEKER藥物開發(fā)平臺首先讓活細胞表達PROTEINi（Protein Interference）文庫內(nèi)不同的蛋白質(zhì)片段（即亞蛋白域，sub-domain）。PROTEINi文庫收集來自蛋白質(zhì)組中許多自折疊（self-folding）、來自較大蛋白質(zhì)的小片段，這些片段保有原本的三維結(jié)構(gòu)，而當這些蛋白小片段在活細胞中表達時，其作用類似于小分子藥物，可能對靶標蛋白進行干擾。在對細胞進行表型篩選（phenotypic screening）后，那些產(chǎn)生合適表型的細胞會通過DNA測序被進一步識別其所表達的蛋白小片段序列。PhoreMost所開發(fā)的SITESECURE平臺則可被接著用來識別與所篩選出蛋白片段結(jié)合的靶標蛋白，而SITEBLOCK平臺則可被用于將SITESEEKER平臺識別出蛋白片段的生物形狀轉(zhuǎn)化成化學資訊，以進一步開發(fā)、篩選具類似形狀與結(jié)合特性的化學小分子藥物。通過此系統(tǒng)，SITESEEKER平臺能夠以系統(tǒng)化的方式，在全人類蛋白質(zhì)組中揭示創(chuàng)新、不在預期中、具治療功用的藥物靶點。目前PhoreMost管線專注于腫瘤、免疫與老化疾病藥物開發(fā)。
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根據(jù)此協(xié)議，PhoreMost會使用其SITESEEKER藥物開發(fā)平臺，針對幾項羅氏指定與疾病相關(guān)的信號通路進行藥物靶標識別，其中包含許多在免疫與血液領(lǐng)域的信號通路，而羅氏研發(fā)部門則會對這些潛力靶標做進一步的驗證與特性分析。PhoreMost會獲得前期付款和臨床前研究里程碑付款。
“與羅氏的合作是對我們SITESEEKER平臺能力與綜合利用性上的見證，也更進一步地驗證了此平臺的潛力與廣泛應用性。我們很高興羅氏選擇與我們合作，以PROTEINi與SITESEEKER科技來識別創(chuàng)新靶標并加強其藥物開發(fā)管線，可進一步解鎖蛋白結(jié)構(gòu)預測能力以進行下一代藥物設(shè)計。”PhoreMost的首席執(zhí)行官Neil Torbett博士說道。
