以下文章來源于：醫(yī)藥觀瀾
近日，廣為醫(yī)藥宣布，該公司自主研發(fā)的NMDA受體部分激動劑GW201口服片已在中國獲批臨床，擬開發(fā)用于治療抑郁癥。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
NMDA受體是目前抗抑郁藥研發(fā)中比較受關(guān)注的一個(gè)新興靶點(diǎn)。與傳統(tǒng)的5-羥色胺、多巴胺或去甲腎上腺素靶點(diǎn)相比，以NMDA受體為靶點(diǎn)的藥物在起效時(shí)間、對難治性抑郁（TRD）治療效果方面具備明顯優(yōu)勢。與GABAA受體等其它靶點(diǎn)相比，該機(jī)制藥物的治療效應(yīng)更加偏重于抑郁癥核心癥狀的改善。2019年，首個(gè)NMDA受體機(jī)制的抗抑郁藥Spravato（esketamine）鼻噴劑獲得美國FDA批準(zhǔn)上市，被譽(yù)為50年以來首個(gè)新機(jī)制抗抑郁藥。今年8月份，Auvelity（右美沙芬+安非他酮）獲得FDA批準(zhǔn)上市，成為該機(jī)制首款口服療法。根據(jù)廣為醫(yī)藥新聞稿，NMDA受體機(jī)制抗抑郁藥起效速度快，在對難治性抑郁患者的治療、有急性自殺意愿患者的治療上表現(xiàn)突出。但是由于目前已獲批的該類藥物作用機(jī)制不單一，往往涉及其它多個(gè)靶點(diǎn)，尤其是與阿片μ受體的作用，導(dǎo)致其在使用中存在成癮、鎮(zhèn)靜、解離等方面的潛在風(fēng)險(xiǎn)，因此在臨床使用管理中不能等同于一般抗抑郁藥。GW201是廣為醫(yī)藥自主研發(fā)的一個(gè)高選擇性、高親和力的NMDA受體部分激動劑，對55個(gè)相近靶點(diǎn)（尤其是阿片μ受體）無顯著親和力。在臨床前研究中，該藥已表現(xiàn)出優(yōu)秀的藥效、藥代、安全性特征，具有口服給藥吸收充分、起效迅速、代謝途徑清晰、安全性高、無依賴性風(fēng)險(xiǎn)等特點(diǎn)。因此，GW201不但有望保留NMDA受體機(jī)制藥物現(xiàn)有優(yōu)勢，同時(shí)還有望避免其它同類藥物的一些不良反應(yīng)。本次，GW201獲批的臨床研究適應(yīng)癥為抑郁癥。而根據(jù)GW201在臨床前藥效模型中表現(xiàn)出的其它潛力，廣為醫(yī)藥還計(jì)劃近期申報(bào)該藥針對缺血性腦卒中、神經(jīng)性疼痛等其它適應(yīng)癥的臨床研究。廣為醫(yī)藥專注于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）領(lǐng)域原創(chuàng)藥物研發(fā)及商業(yè)化。除了GW201外，該公司開發(fā)的另一款1類抗抑郁藥GW117已進(jìn)入2期臨床試驗(yàn)階段。GW117通過協(xié)同調(diào)節(jié)褪黑素受體和5-羥色胺受體功能，同時(shí)起到調(diào)節(jié)生物節(jié)律和改善情緒心境的作用。除抑郁癥外，該品種也已獲批焦慮癥的臨床研究，未來還將擴(kuò)展至睡眠障礙、認(rèn)知功能障礙、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙（PTSD）等適應(yīng)癥。
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